草苔虫内酯是一类极具开发前景的抗肿瘤药物,但其脂溶性大、用药量小、不良反应大,阻碍了它的临床应用。
俞园媛研究了草苔虫内酯冻干脂质体的制备工艺,并对其进行了稳定性和生物学研究。结果表明经过冷冻干燥机冻干的草苔虫内酯脂质体低温(6 ℃)避光保存满足制剂长期贮存的稳定性要求,毒性明显下降,而生物利用度则明显提高。
另一种抗癌新药紫杉醇由于不溶于水,导致临床应用诸多不便。王浩等采用优化的薄膜分散—微孔滤膜挤出—冷冻干燥工艺制备的紫杉醇冻干脂质体粒径均一,在130 nm左右其对药物的包封率在90%以上,储存半年后紫杉醇的含量及包封率均未降低。而且改进的工艺使得冻干脂质体在水化重建时极易再混悬,稳定性良好。
杨立平用冷冻干燥机制备α-细辛脑前体脂质体,大大提高了脂质体的稳定性,而且还将α-细辛脑用于鼻粘膜给药,找到一条新的α-细辛脑非肠道给药途径,临用前仅需要简单振摇水化即可重建脂质体,给药更为方便。
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